Здесь Вы можете оставить свой номер телефона и оператор "Столица-Медикл" cвяжется с Вами
+7
 
 
 
 
В вашу корзину добавлен товар.
При заказе этой позиции Вам необходимо иметь рецепт на неё.

Товар поставляется под заказ, оператор свяжется с вами для уточнения условий доставки. Товара нет в наличии - время доставки может увеличится.

перейти в корзину   продолжить заказ перейти в корзину   продолжить заказ   не добавлять товар
Авторизация
Контакты
Телефоны
755-9395 (24 часа)
Адрес Аптеки
Москва, Нагатинская улица, 1 строение 44


Товары@Mail.ru
Главная страница /  Интернет аптека /  Целебрекс капс. 200 мг уп. 30 Пфайзер

Целебрекс капс. 200 мг уп. 30 Пфайзер

Целебрекс капс. 200 мг уп. 30 Пфайзер
vid_tovara
Цена:  1263.00 руб.
Спец цена:  1044.70 руб.
Наличие: Доставка Спец цена
 
Товар в достаточном количестве Товар в достаточном количестве
 
(есть в наличии)
 
Количество в упаковке:  30 шт.
Дозировка:  200мг
Форма:  капс.
 
 
Перейти к разделу:
|
Состав

1 капсула содержит:

  • В состав чернил входит

    Желтый (SB-3002), шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, раствор аммиака крепкий, оксид железа желтый (E172).

     

В блистере 10 капсул. В упаковке 3 блистера.

 
|
Показания к применению
  • Симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита.
  • Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли).
  • Лечение первичной дисменореи.
 
|
Фармакокинетика
  • Всасывание

    При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая C max в плазме примерно через 2-3 ч. C max в плазме после приема препарата в дозе 200 г - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C max и AUC менее пропорциональна.

    Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C max примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

     
  • Распределение

    Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

    Средний V d в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

     
  • Метаболизм

    Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично - глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

     
  • Выведение

    Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении T 1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении C ss в плазме достигается к 5 дню.

    Вариабельность основных фармакокинетических параметров ( AUC, C max , T 1/2 ) составляет около 30%.

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений C max и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

    У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

    Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью ) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

     
 
|
Клиническая фармакология

НПВС.

Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е 2 , при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой PgE 2 и 6-кето- PgF 1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В 2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В 2 , метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведения натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

 
|
Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения Целебрекса при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса для матери.

 
|
Противопоказания
  • Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
  • Операции аорто-коронарного шунтирования.
  • Пептическая язва в фазе обострения.
  • Желудочно-кишечное кровотечение.
  • Воспалительные заболевания кишечника.
  • Сердечная недостаточность II-IV стадии (по классификации NYHA ).
  • Клинически подтвержденная ИБС.
  • Заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени.
  • Беременность.
  • Период лактации (грудное вскармливание).
  • Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения).
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения).
  • Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

  • Заболевания ЖКТ ( язвенная болезнь , кровотечения в анамнезе).
  • Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами.
  • Задержка жидкости и отеки.
  • Нарушения функции печени средней степени тяжести.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы.
  • Одновременно с ингибиторами CYP2C9.
 
|
Побочное действие
 
|
Взаимодействие

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени .

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландииов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных препаратов, содержащих 1 мг норэтиндрона/35 мкг этинилэстрадиола ).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом ; метотрексатом , глибенкламидом , фенитоином или толбутамидом .

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты , поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

 
|
Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном преме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

  • Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят; возможно желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение АД, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и Кома (coma; греч. κῶμα— сон, дремота) – состояние выраженного угнетения функций центральной нервной системы, характеризующееся полным и устойчивым отсутствием сознания (из которого больной не может быть выведен даже интенсивной стимуляцией), отсутствием или патологическим изменением реакций на внешние раздражители и расстройством регуляции жизненно важных функций организма. Смотрите также статью Кома . .
  • Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.
 
|
Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

  • Применение у пациентов пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

     
  • Применение при нарушении функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени не имеется.

     
 
|
Меры предосторожности

Целекоксиб (как и другие НПВС) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт , которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту , и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени , то после начала лечения Целебрексом или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

При приеме Целебрекса были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

  • Применение при нарушениях функции печени

    Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом.

    Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

     
  • Применение при нарушениях функции почек

    Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

     
 
|
Условия хранения
  • Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.